Dresiarze w supermarkecie – czym są inhibitory enzymatyczne?
Wyobraź sobie wielki supermarket. Ludzie krążą po nim w swoim tempie; jeden załatwia sprawy w 5 minut, inny potrzebuje godziny, ale na koniec wszyscy sprawnie przechodzą przez linię kas. Pełna synchronizacja. Nagle do sklepu wbiega banda osiłków, blokują linię kas i krzyczą „Nikt nie zrobi tu zakupów, dopóki my nie będziemy obsłużeni!”
Cóż mogą zrobić ludzie? Wracają między regały, robią kolejne okrążenie; może kupią trochę więcej, a może w złości zdemolują regały – zależy od charakteru. Market ma z jednej strony większy zysk, ale i większe zniszczenia.
W naszym organizmie taką linią kas są komórki wątroby, a kasjerkami poszczególne cytochromy – czyli kompleksy enzymów metabolizujące każdą cząsteczkę, która się do organizmu dostała. Cytochromy występują w kilku wersjach, tak więc każda substancja, każdy lek ma swój typ, do którego pasuje najlepiej. Dopóki wszystko przebiega zgodnie z planem, każdy lek zostaje w odpowiednim czasie przerobiony przez organizm na formę łatwą do wydalenia, i wydalony. Dzięki temu nie kumuluje się w organizmie i nie krąży we krwi w nieskończoność.
Problem w tym, że niektóre cząsteczki pasują do cytochromów lepiej niż inne. Tak jak przytoczeni „pakerzy”, blokują linię kas, a cała reszta leków i substancji krąży wtedy we krwi dłużęj i wywiera silniejsze działanie – zarówno lecznicze, jak niepożądane.
Takie właśnie cząsteczki – osiłki to inhibitory enzymatyczne. Należą do nich na przykład:
- omeprazol (lek na nadkwaśność, w preparatach Polprazol Acidcontrol, Bioprazol Bio),
- niektóre leki przeciwbakteryjne (np. cyprofloksacyna, klarytromycyna, erytromycyna),
- część leków przeciwgrzybiczych (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol),
- leki przeciwdepresyjne (np. fluoksetyna),
- składniki soku z grejpfruta,
- alkohol spożyty w dużej ilości,
- i wiele innych
Trzeba uważać przy ich stosowaniu, bo modyfikują działanie wielu leków, zwiększając ich działanie, ale też – uwaga – mogą je osłabiać! Wyobraźmy sobie bowiem człowieka, który przyszedł do sklepu wcale nie po zakupy, ale żeby rozmienić sobie pieniądze do parkomatu. Jego prawdziwa misja rozpoczyna się dopiero po przejściu przez linię kas! Spotkanie z taką bandą osiłków może ten plan uniemożliwić, albo znacznie go opóźnić. Tak samo niektóre lekarstwa, tak zwane proleki, zaczynają działać dopiero po lekkiej przeróbce w wątrobie. Przykładem jest bromheksyna (składnik syropu Flegamina). Dopiero po małej modyfikacji zmienia się w ambroksol, który rozrzedza wydzielinę z oskrzeli i ułatwia jej odkrztuszanie. Dlatego „kieliszeczek” raczej nie pomoże przy kaszlu, a wręcz opóźni działanie syropu ;)
Co robić, jeśli biorę inhibitor enzymatyczny?
- jeśli to jedyny lek, jaki bierzesz, nic Ci nie grozi. Co najwyżej możesz pić ekonomiczniej ;)
- jeśli bierzesz jeszcze inne leki, ale wszystkie od jednego lekarza, też nie masz powodów do obaw. Lekarz prawdopodobnie wziął to pod uwagę ustalając dawkę,
- jeśli leczysz się u kilku lekarzy (np. u jednego omeprazolem na zgagę, a inny przepisuje Ci antykoncepcję) upewnij się, że obaj wiedzą, jakie tabletki przepisuje reszta! Lekarze zazwyczaj o to pytają, ale nie zawsze. Warto zaopatrzyć się np. w Kartę Świadomego Pacjenta;
- dobrze, aby wiedział o tym także Twój farmaceuta!
A jak jest w Twojej okolicy? Czy lekarze i farmaceuci pytają o przyjmowane leki? A może sam/a ich o tym informujesz?
Bardzo interesujące, Kasiu, bardzo ważne. Niestety, lekarze nie mają czasu na przepytywanie o branych lekach. Rzadko też sprawdzają interakcje czy nasilenie działania w połączeniu z innymi lekami. To wszystko staram się sprawdzić sama w necie.
Mam pytanie dotyczące soku z grejpfruta; wiem, że nie można go brać przy lekach histaminowych, ale jakie inne uboczne skutki ma?
pozdrawiam
Tereso, negatywne skutki spożywania soku z grejpfruta zależą od tego, jakie leki się bierze. Sam w sobie jest bezpieczny i zdrowy. Natomiast wpływa na to, jak organizm przerabia dany lek czy substancję chemiczną.
W większości przypadków nasila ich działanie, ponieważ muszą – tak jak wpomniani klienci supermarketu – zrobić kolejną rundkę po organizmie, zanim zostaną przerobione i unieszkodliwione prze wątrobę. Tak więc, zbyt silnie działające wtedy leki na nadciśnienie mogą je zbić poniżej normy, leki obniżające poziom cukru doprowadzić do hipoglikemii, a leki pobudzające i przeciwdepresyjne mogą wprowadzić w stan nadmiernego pobudzenia. Dodatkowo nasiają się skutki uboczne danego leku, np. przy niektórych lekach obniżających poziom cholesterolu rośnie ryzyko uszkodzenia wątroby i mięśni szkieletowych.
Z kolei część leków zaczyna działać dopiero po „przeróbce” w wątrobie – wtedy opóźnienie wywołane wypiciem soku z grejpfruta może sprawić, że zadziałają później i słabiej. Tak zachowuje się np. enalapryl, lek obniżający ciśnienie, klopidogrel, lek przeciwzakrzepowy, czy bromheksyna, lek rozrzedzający wydzielinę z oskrzeli. Wszystkie te leki zadziałają słabiej, jeśli w odstępie 8 godzin wypije się sok z grejpfruta bądź zje ten owoc.
Jak widzisz, sprawa jest złożona i najlepiej pytać o konkretne leki swojego lekarza lub farmaceuty. I broń boże nie korygować dawki da własną rękę!
Pozdrawiam :)
no i super artykuł!
Kiedyś słyszałem, że nie należy używać sok grejpfrutowego jako „zapitkę” do vódki lub do drinków, bo na drugi dzień kac atakuje ze zdwojoną siłą. Rozumiem, że picie dużych ilości alkoholu z sokiem z grejpfruta jeszcze bardziej „zapychają” wątrobę?
Dokładnie, Buziek :) W połączeniu z sokiem grejpfrutowym alkohol – i jego metabolity, m.in. aldehyd octowy – dłużej krążą w organizmie, co powoduje cięższego i dłuższego kaca nazajutrz.
Co prawda, większość dostępnych na rynku „soków grejpfrutowych” obok grejpfruta nawet nie leżała, niemniej jednak lepiej uważać.
Pozdrawiam :)
Zależy na czym Ci zależy. ‘Niektórzy pacjenci’ za bardzo pożądane uważają inhibitory CYP3A4 cytochromu p-450 oraz induktory CYP2D6 tego samego cytochromu. :)
Pozdrawiam
Nie można edytować, więc piszę drugi komentarz.
Jest jakiś dobry sposób na zmniejszenie ilosci kodeiny, która sprzegana jest z kwasem glukuronowym? Tak, jestem takim ‘pacjentem.’
Ja na przeziębienie od jednego lekarza dostałem w postaci różnych preparatów bromheksynę i dekstrometorfan. Na raz. Wiedza większości lekarzy pierwszego kontaktu ogranicza się do stwierdzenia objawów i przepisania pierwszych-lepszych dedykowanych preparatów.
@Marek, amatorzy kodeiny zwykle wypijają jakiś czas wcześniej pół litra soku grejpfrutowego żeby zatkać Cy P450, słyszałem też o pomysłach z paracetamolem żeby dać do roboty jakiemuś innemu enzymowi. Takie „combo” ma teoretycznie powodować rozkładanie kodeiny celem wydalenia i tym samym zwiększyć powstawanie z niej morfiny. Co później, wiadomo. Więcej informacji znajdziesz na hyperrealu.